馬來(lái)酸氟伏沙明片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。馬來(lái)酸氟伏沙明片的主要成分為馬來(lái)酸氟伏沙明。那么,服用馬來(lái)酸氟伏沙明片過(guò)量會(huì)怎樣呢?
馬來(lái)酸氟伏沙明片主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產(chǎn)物,經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無(wú)藥理學(xué)活性。馬來(lái)酸氟伏沙明片口服后完全吸收,馬來(lái)酸氟伏沙明片服藥后3-8小時(shí)即達(dá)最高血漿濃度。
馬來(lái)酸氟伏沙明片的體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,馬來(lái)酸氟伏沙明片80%可與人體血漿蛋白結(jié)合。馬來(lái)酸氟伏沙明片同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,馬來(lái)酸氟伏沙明片對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。
馬來(lái)酸氟伏沙明片單劑量服用血漿半衰期13-15小時(shí),馬來(lái)酸氟伏沙明片多次服用后的血漿半衰期為17-22小時(shí),如果維持劑量不變,10-14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來(lái)酸氟伏沙明片是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,馬來(lái)酸氟伏沙明片對(duì)非腎上腺素過(guò)程影響很小。
馬來(lái)酸氟伏沙明片的藥物過(guò)量:最常見(jiàn)的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉),精神不振,眩暈。其它如心臟癥狀(心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報(bào)道。迄今為止,報(bào)告過(guò)量服用馬來(lái)酸氟伏沙明已超過(guò)300例。最高劑量為10000mg,該患者經(jīng)對(duì)癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過(guò)量馬來(lái)酸氟伏沙明并合用其它藥物而致較嚴(yán)重的合并癥。因單獨(dú)過(guò)量服用馬來(lái)酸氟伏沙明片導(dǎo)致死亡者2例。尚無(wú)本品的特異性拮抗劑。如服用過(guò)量,應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物并對(duì)癥治療。建議反復(fù)使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見(jiàn)良好效果。