西洛他唑膠囊為膠囊狀，內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。西洛他唑膠囊的主要成分為西洛他唑。對本藥任何成分過敏者禁用。那么，西洛他唑膠囊出現(xiàn)什么情況需要停藥呢？

西洛他唑膠囊主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑膠囊代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。西洛他唑膠囊口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，西洛他唑膠囊15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。西洛他唑膠囊原藥在尿中屬檢測不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

西洛他唑膠囊適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。西洛他唑膠囊能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù))。西洛他唑膠囊通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。西洛他唑膠囊抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。

西洛他唑膠囊的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%，4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。西洛他唑膠囊對腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。西洛他唑膠囊對紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑的血漿中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。

服用西洛他唑膠囊如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、騷癢感，應(yīng)停藥。如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。

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