依維莫司片
依維莫司片(飛尼妥)屬于處方藥,由瑞士諾華制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于詳見說明書有良好的效果。那么依維莫司片可以治療什么癌癥安全嗎
舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑(作用于多種細(xì)胞靶位),而依維莫司則阻斷哺乳動物雷帕霉素標(biāo)靶(mTOR,一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,P13K/AKT的下游產(chǎn)物)的專一蛋白質(zhì),干擾癌癥細(xì)胞的生長、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內(nèi)調(diào)節(jié)異常。依維莫司結(jié)合與細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)FKBP-12,形成抑制絡(luò)合物,從而抑制mTOR激酶活性。依維莫司降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導(dǎo)因子(如HIF-1)的表達(dá)和降低血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的表達(dá)。依維莫司通過抑制mTOR,體內(nèi)外研究均顯示可降低細(xì)胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。
而且依維莫司一項(xiàng)安全性和有效性臨床研究暫時(shí)停止分析的原因如下:用藥組患者的腫瘤生長或擴(kuò)散較安慰劑組患者延緩。此外,依維莫司治療組一半患者疾病加重延緩約5個(gè)月,而安慰劑組患者僅延緩2個(gè)月。