多吉美,又名“甲苯磺酸索拉非尼片”,為紅色圓形片,其主要用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌和無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌癥狀,具有良好的雙重抗腫瘤作用,一方面通過抑RAF/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長。
那么,多吉美的藥物動力是是什么?
與口服溶液相比,服用本品平均相對生物利用度為38%-49%。本品的清除半衰期約為25-48小時(shí)。與單劑量給藥相比,重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后,本品血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。
本品主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導(dǎo)的氧化作用代謝,除此之外,還有UGT1A9介導(dǎo)的糖苷酸代謝。血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),本品在血漿中約占全部血液分析物大部分的比例。本品有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。本品在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗(yàn)表明,該物質(zhì)的效能與本品相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中大部分的血液分析物。
口服100mg本品