希舒美能有效去除口咽鏈球菌,但目前還沒有阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的信息)。那么,希舒美的禁忌是什么呢?
希舒美對人體淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果都證實(shí)了該產(chǎn)品沒有致突變作用。西舒美約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿液中排出,大部分在前24小時(shí)內(nèi)排出。西舒美口服后主要通過膽道排出。西舒美在人體膽汁中可以看到高濃度的阿奇霉素和10種代謝物。西舒美組織HPLC和微生物含量測定結(jié)果發(fā)現(xiàn)代謝物不具有抗菌活性。
口服后,服后,希舒美廣泛分布在全身。西舒美的生物利用率約為37%,2-3小時(shí)血漿濃度達(dá)到峰值。西舒美的組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度(最大血漿濃度的50倍)。西舒美單次給藥500毫克,肺、扁桃體、前列腺等靶組織的濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。
希舒美的血漿消除半衰期與2-4天組織消除半衰期密切相關(guān)。希舒美對大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明,當(dāng)用藥量達(dá)到母體毒性中等水平(即200mg/kg/天,按體表面積計(jì)算,約為人體用藥量500mg/kg/天的2-4倍)時(shí),希舒美未發(fā)現(xiàn)致畸效果。
西舒美霉素、紅霉素、其他大環(huán)內(nèi)酯或酮內(nèi)酯抗生素或任何賦形劑過敏的患者,禁忌使用本品。