眼底出血是許多眼底血管性病變的一種共同的表現(xiàn)。全身性血管、血液性病變都可以從視網(wǎng)膜及其血管反應(yīng)出來,同時也可直接引起視網(wǎng)膜的出血性病變。貝前列素鈉片成人每日40μg,每日3次,飯后服用。貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。分子式:C24H29NaO5,分子量:420.48,為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。貝前列素鈉片的藥代動力學(xué):1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。眼底出血患者可以服用貝前列素鈉片嗎?
貝前列素鈉片的禁忌如下:
1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服貝前列素鈉片(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。
2.出血的患者(如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用貝前列素鈉片可能導(dǎo)致出血增加)禁服貝前列素鈉片。
貝前列素鈉片功能主治:改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
貝前列素鈉片藥理毒理1.抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實驗)。擴(kuò)張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復(fù)時間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。另外,對K+、PGF2α引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動脈顯示擴(kuò)張作用(體外實驗),增加狗各臟器血管的血流量。對病理模型的作用:慢性動脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。2.血栓模型:對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。4.作用機制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。5.急性毒性試驗:經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時未出現(xiàn)死亡。6.抗原性試驗:用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗中,沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。
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