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酒石酸伐尼克蘭片應(yīng)該要怎么樣貯藏好?

發(fā)布時(shí)間:2022-06-10 10:04 相關(guān)企業(yè):R-Pharm Germany GmbH

每一種藥物都有自己的貯藏方法,適合的貯藏方式才可以保證藥物的正常有效期,那么,酒石酸伐尼克蘭片應(yīng)該要怎么樣貯藏好?

酒石酸伐尼克蘭片

酒石酸伐尼克蘭片 生產(chǎn)廠家:R-Pharm Germany GmbH 功能主治:適用于成人戒煙。 用法用量:用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。...
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酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布:伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤并在乳汁中分泌。

生物轉(zhuǎn)化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類離體肝細(xì)胞中,伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

排泄:伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí),其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

線性/非線性:?jiǎn)未谓o藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí),伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。

酒石酸伐尼克蘭片貯藏:密封,30℃以下保存。

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