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阿哌沙班片

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阿哌沙班是一種口服的高選擇性、可逆的凝血因子抑制劑,能預(yù)防血栓,但出血的不良反應(yīng)低于老藥華法林,阿哌沙班片的作用特點(diǎn):凝血因子是在凝血反應(yīng)過程中起關(guān)鍵作用的物質(zhì)之一,其被抑制后,凝血酶原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槟?,從而無法形成交聯(lián)纖維蛋白凝塊,故而在抗栓藥的研究中,因子被作為最重要的作用靶點(diǎn)。

阿哌沙班片包括間接抑制劑和直接抑制劑兩類,前者如磺達(dá)肝素和艾屈肝素,通過抑制凝血酶使因子滅活;屬于因子的直接抑制劑,可直接結(jié)合于因子的活性位點(diǎn),阻斷因子與其底物的相互作用,不僅能抑制游離的因子,而且也能使已與凝血酶原酶復(fù)合物中血小板結(jié)合的因子失活,因此比因子的間接抑制劑更有優(yōu)勢。

阿哌沙班片推薦劑量為5mg,每日2次;對于至少符合以下2項特征的患者,則推薦使用小劑量2.5mg,每日2次:年齡≥80歲,體重≤60kg,或者血清肌酐≥1.5mg/dl。此外,當(dāng)與細(xì)胞色素和P-糖蛋白的強(qiáng)效雙重抑制劑,比如酮康唑和克拉霉素聯(lián)合用藥時,也建議使用小劑量。

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