他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,使用他克莫司軟膏會增加感染嗎?
他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。他克莫司軟膏在對細(xì)菌(沙門氏菌和大腸桿菌)或哺乳動物細(xì)胞(中國倉鼠肺細(xì)胞)進行的體外致突變試驗、體外CHO/HGPRT致突變試驗、以及對小鼠進行的體內(nèi)染色體畸變試驗中,他克莫司軟膏都未發(fā)現(xiàn)他克莫司具有遺傳毒性的證據(jù)。他克莫司軟膏不會引起嚙齒類動物肝細(xì)胞發(fā)生非預(yù)期的DNA合成。
他克莫司軟膏綜合對49例成年特應(yīng)性皮炎患者進行的兩項藥代動力學(xué)研究的結(jié)果表明,他克莫司軟膏局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏會被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明,他克莫司軟膏應(yīng)用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。
他克莫司軟膏在動物研究中持續(xù)全身性使用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑以產(chǎn)生持續(xù)的免疫抑制,以及移植病人接受全身性給藥,均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險性。這些危險性與免疫抑制的強度和時間有關(guān)。
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