氟他胺片為淡黃色片。適用于以前未經(jīng)治療,或?qū)に乜刂漂煼o效或失效的晚期前列腺癌癥病人。那么,氟他胺片聯(lián)合治療的不良反應(yīng)有什么呢?
氟他胺片口服后從胃腸道吸收。氟他胺片原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過尿液,少量通過糞便排出體內(nèi)。氟他胺片的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,氟他胺片在體內(nèi)大部分迅速代謝,氟他胺片主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,氟他胺片與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。氟他胺片與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。氟他胺片單劑量口服250mg,氟他胺片代謝物約2小時(shí)達(dá)血濃度高峰,血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時(shí)。
氟他胺片聯(lián)合治療的不良反應(yīng):在本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí),最常見的不良反應(yīng)是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐,除了腹瀉之外,這些不良反應(yīng)在單用LHRH激動(dòng)劑時(shí)也非常常見。單一使用氟他胺時(shí)男子乳房女性型高發(fā),而在聯(lián)合治療時(shí)大大減少。在對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,安慰劑組和氟他胺及LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療組的男子乳房女性化發(fā)生率無顯著差別。少見的不良反應(yīng)有貧血、白細(xì)胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經(jīng)肌肉癥狀、黃疸、泌尿系癥狀、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經(jīng)質(zhì))以及血小板減少。