替米沙坦膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。主要成份為替米沙坦。那么,替米沙坦膠囊可以用于膽道阻塞性疾病患者嗎?
替米沙坦膠囊口服吸收迅速,替米沙坦膠囊對(duì)食物不影響吸收。替米沙坦膠囊的絕對(duì)生物利用度平均值約50%。替米沙坦膠囊大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%)。替米沙坦膠囊平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦膠囊不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,替米沙坦膠囊通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦膠囊的結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。替米沙坦膠囊的最終清除半衰期為24小時(shí),故只需每日口服一次。替米沙坦膠囊的達(dá)峰時(shí)0.5~1小時(shí),替米沙坦膠囊口服降壓起效迅速。替米沙坦膠囊的臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦膠囊口服時(shí),替米沙坦膠囊?guī)缀跬耆S糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。
替米沙坦膠囊是一種口服起效的,替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)效應(yīng)。替米沙坦膠囊會(huì)導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,替米沙坦膠囊可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦膠囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦膠囊對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。
替米沙坦膠囊不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者,因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過(guò)膽汁排泄,而這些患者對(duì)本品的清除率可能降低。替米沙坦膠囊應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。