普樂(lè)可復(fù)又稱他克莫司膠囊,其內(nèi)容為白色顆粒。臨床上,普樂(lè)可用于預(yù)防肝腎移植后移植物的排斥反應(yīng),效果很好,不良反應(yīng)很少。
普樂(lè)可復(fù)是一種強(qiáng)大的免疫抑制劑。普樂(lè)可復(fù)抑制細(xì)胞毒性淋巴細(xì)胞的形成,移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起的。該藥物抑制了T細(xì)胞活化和TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖,以及白細(xì)胞介素2、白細(xì)胞介素3和β-干擾素等淋巴因子的表達(dá)。
普樂(lè)可復(fù)的免疫抑制作用在體外和體內(nèi)都是環(huán)孢素的幾十倍到幾百倍。臨床上,該產(chǎn)品濃度的1%是有效的。此外,對(duì)排斥反應(yīng)的抑制效果也優(yōu)于環(huán)孢素。在過(guò)去基于環(huán)孢素的免疫抑制方案中,不可逆轉(zhuǎn)的慢性排斥反應(yīng)仍然存在。雖然增加劑量有進(jìn)一步的影響,但它會(huì)帶來(lái)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。該產(chǎn)品有望減少肝腎移植受體的急性和慢性排斥反應(yīng)。對(duì)于服用普樂(lè)可復(fù)的患者,細(xì)菌和病毒的感染率也低于環(huán)孢素治療者。特別是該產(chǎn)品具有較強(qiáng)的親肝性,對(duì)肝移植的影響是100倍。因此,臨床劑量大大降低,原治療費(fèi)用可降低1/3~1/2(因?yàn)槭褂迷摦a(chǎn)品的患者可以在術(shù)后2周出院,使用環(huán)孢素的患者需要4周)。同時(shí),不良反應(yīng)也顯著降低。它具有死亡率低、移植存活率高、對(duì)類甾醇移植成功率高等優(yōu)點(diǎn)。
當(dāng)他克莫司的血濃度保持在20mg/ml以下時(shí),大多數(shù)患者的病情可以得到成功控制。在測(cè)量全血濃度時(shí),必須考慮患者的臨床情況。如果血液濃度低于定量分析法測(cè)量的定量限度,且患者臨床狀況良好,則無(wú)需調(diào)整劑量。