環(huán)孢素A（cyclosporinA）
環(huán)孢素A屬于鈣神經(jīng)蛋白抑制劑，可以選擇性抑制免疫應(yīng)答，通過破壞使T細(xì)胞活化的細(xì)胞因子白介素-2（IL-2）的表達(dá)，阻斷參與排斥反應(yīng)的體液和細(xì)胞效應(yīng)機(jī)制，防止排斥反應(yīng)的發(fā)生。
目前，市面出售的環(huán)孢素A有兩種:一種為進(jìn)口的，為瑞士諾華制藥（新山地明），其劑型主要是膠囊;另一種為國產(chǎn)的，其劑型有口服液和膠囊。
藥物的吸收和代謝
環(huán)孢素A依靠膽汁排泄，有肝功能障礙、膽汁淤積癥或嚴(yán)重胃腸功能障礙的患者都會影響環(huán)保素A的吸收和代謝。只有極少部分藥物經(jīng)腎臟排出，且不能經(jīng)透析去除，所以對于腎臟功能不全者和需透析治療的患者，均不需調(diào)整藥物濃度。
新山地明受進(jìn)食和晝夜節(jié)律的影響較山地明小，所以服藥時間不必將用餐考慮在內(nèi)。
1、腎毒性:個體差異大，臨床表現(xiàn)不典型，與其他原因引起的移植腎損害很難鑒別。且發(fā)生腎損害時，血藥濃度可能正常，甚至偏低。
2、接近半數(shù)的患者會出現(xiàn)肝臟毒性。發(fā)生率與用藥量密切相關(guān)。
3、其他并發(fā)癥的發(fā)生率高血壓41％到82％，高膽固醇血癥37％，高尿酸血癥35％到52％，高鉀血癥55％，震顫12％到39％，牙齦增生7％到43％，糖尿病2％到13％，多毛癥29％到44％。
用量
聯(lián)合用藥時:一般用藥量6―8mg/kg/日，分兩次服用。
1、嚴(yán)格按醫(yī)囑服藥，禁忌自行調(diào)整用藥劑量。
2、遵醫(yī)囑監(jiān)測血藥濃度。
3、藥品儲存在15-30度室溫中，忌冷凍。
4、定時服藥，養(yǎng)成良好的定時服藥習(xí)慣。
5、環(huán)孢素有不同的劑型，不同的廠家，各藥在同一患者體內(nèi)的生物利用度不盡相同，故改換藥物劑型、廠家時一定要在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行，以免出現(xiàn)排斥反應(yīng)、或者藥物中毒。
6、接受本藥治療的母親不應(yīng)授乳。
7、在環(huán)孢素A治療期間，并應(yīng)避免應(yīng)用減毒活疫苗。
8、過敏體質(zhì)者慎用注射液。
9、因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應(yīng)用環(huán)孢素A期間，發(fā)生齒齦增生的患者應(yīng)避免使用硝苯吡啶。
血藥濃度
測定CsA血藥濃度一般取谷值為參考值，即早晨服藥前取血所測定的值。采用熒光偏振免疫測定的治療范圍:術(shù)后1個月內(nèi)為300ng/ml左右，1～3個月內(nèi)為250～300ng/ml，3～6個月內(nèi)為250ng/ml左右，6～12個月內(nèi)200～250ng/ml，12個月以后維持在200ng/ml左右。
需要說明的是:CsA個體差異非常大。有些患者CsA的濃度不高，卻發(fā)生中毒;有些患者CsA濃度在治療范圍之內(nèi)卻發(fā)生排斥反應(yīng)，即使同一患者，在術(shù)后的不同時間，相同的血藥濃度卻會產(chǎn)生不同的結(jié)果。
所以CsA的有效濃度的制定必須個體化，必需在?？漆t(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。
影響血藥濃度的藥物
升高血藥濃度的藥物:雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、異搏丁、尼卡地平、紅霉素、交沙霉素、強(qiáng)力霉素、酮康唑、氟康唑、依曲康唑、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、滅吐靈、泰能、秋水仙堿。
降低血藥濃度的藥物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶。
環(huán)孢素A的治療窗（能產(chǎn)生有效免疫抑制作用，又不產(chǎn)生副作用）很窄，它的生物利用度個體差異很大，不通過監(jiān)測血藥濃度既為所有的患者制訂一個的用藥劑量，是不可能的。
因此必須通過定期監(jiān)測的血藥濃度，才能調(diào)整CsA的用量，發(fā)揮藥物的最大作用，把藥物的毒副作用降到最低。環(huán)孢素A治療患者每次復(fù)診均要檢查血壓、腎功能、血脂、血糖、血藥濃度。
腎移植術(shù)后早期測定血藥濃度的頻率要比較高，在兒童生長發(fā)育期間，調(diào)整可影響CsA血藥濃度的藥物的用量時，也應(yīng)頻繁的監(jiān)測血藥濃度。
