琥乙紅霉素片主要成份為琥乙紅霉素(紅霉素的琥珀酸乙酯)。對本品或其他紅霉素制劑過敏者禁用。那么,大劑量應用琥乙紅霉素片會怎樣呢?
琥乙紅霉素片的表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。琥乙紅霉素片主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素片的血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
琥乙紅霉素片在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸,腹水,膿液等中的濃度可達有效水平。琥乙紅霉素片有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。琥乙紅霉素片可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。
大劑量應用琥乙紅霉素片時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關,停藥后大多可恢復。