鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。那么,鹽酸厄洛替尼片的老年患者用藥是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。鹽酸厄洛替尼片的兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中,鹽酸厄洛替尼片的結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療,相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
鹽酸厄洛替尼片的老年患者用藥:參加NSCLC隨機(jī)試驗(yàn)的總?cè)巳褐校?2%的患者小于65歲,而38%的患者為65以上。在兩個(gè)年齡組中都可獲得生存受益(參見[臨床試驗(yàn)])。在胰腺癌試驗(yàn)中,53%的患者小于65歲,而47%的患者為65歲以上。年輕或老年患者之間未見有意義的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)差異。因此推薦對(duì)老年患者不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。