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布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

發(fā)布時(shí)間:2022-05-12 14:17 相關(guān)企業(yè):AstraZeneca AB

布地奈德粉吸入劑對(duì)初始劑量反應(yīng)不理想時(shí),增加劑量可加強(qiáng)對(duì)哮喘的控制。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。

布地奈德粉吸入劑

布地奈德粉吸入劑 生產(chǎn)廠家:AstraZeneca AB 功能主治:本品適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者。 本品也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。 用法用量:1. 支氣管哮喘注意:當(dāng)哮喘控制后,所有患者都能減量至最低有效維持劑量。維持劑量...
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布地奈德粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25-35%,約相當(dāng)于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38%,其中1/6左右來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。

分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。

生物轉(zhuǎn)化:布地奈德經(jīng)肝臟首過(guò)代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過(guò)細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。

消除:布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時(shí)。

藥代動(dòng)力學(xué)線性:在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。

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