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恩他卡朋片

恩他卡朋片 生產(chǎn)廠家:芬蘭奧利安公司Orion Corporation 功能主治:本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。 用法用量:給藥方法:本品為口服制劑,應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些...
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珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

珂丹恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,珂丹恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時使用。珂丹恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。

珂丹恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。珂丹恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹恩他卡朋片吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大。珂丹恩他卡朋片口服200mg,珂丹恩他卡朋片通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。

珂丹恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解。珂丹恩他卡朋片口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹恩他卡朋片約92%的藥物在β期清除,珂丹恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。

珂丹恩他卡朋片含有蔗糖,因此不得用于患有果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏的極少數(shù)遺傳病患者。

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