阿那曲唑片的主要成份為阿那曲唑。化學名:2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亞苯基]雙(2-甲基丙腈)。那么,阿那曲唑片的肝功能改變現(xiàn)象是怎樣呢?
阿那曲唑片為高效,高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來源為:雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮,雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。阿那曲唑片可以減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。阿那曲唑片的高度靈敏的分析試驗顯示,絕經(jīng)后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。
阿那曲唑片沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。阿那曲唑片在ACTH激發(fā)試驗之前或之后進行測定,阿那曲唑片每日用量達10mg仍不影響皮質(zhì)醇或醛固酮的分泌。阿那曲唑片時無需補充皮質(zhì)激素。阿那曲唑片如同所有治療決定一樣,乳腺癌婦女及其醫(yī)師應評估治療的相對獲益和風險。阿那曲唑片與他莫昔芬聯(lián)合使用時,無論激素受體狀態(tài)如何,阿那曲唑片療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。阿那曲唑片確切的機制尚不清楚,但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
阿那曲唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿那曲唑片適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。阿那曲唑片用于絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療。阿那曲唑片對雌激素受體陰性的病人,若對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應,可考慮使用阿那曲唑片。
在應用阿那曲唑片的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道(如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高),但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。