地屈孕酮片屬于人工合成的孕激素制劑,其化學結(jié)構(gòu)與天然孕酮高度相似但存在分子修飾差異。藥物成分通過實驗室合成獲得,并非直接從動植物中提取。
地屈孕酮的活性成分去氫孕酮dydrogesterone通過化學合成工藝制備。該分子在天然孕酮結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進行C6位甲基和C9-10位雙鍵修飾,增強口服生物利用度及受體親和力,這種結(jié)構(gòu)改造使其不屬于嚴格意義上的天然孕激素。
相較于天然孕酮需注射給藥的特點,地屈孕酮片通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化實現(xiàn)口服有效性。其選擇性作用于子宮內(nèi)膜孕酮受體,在調(diào)節(jié)月經(jīng)周期、保胎治療中發(fā)揮類似天然孕酮的生理作用,但代謝途徑與天然激素存在差異。
該藥物廣泛用于黃體功能不足引起的月經(jīng)紊亂、先兆流產(chǎn)等病癥。雖然功能接近天然孕酮,但臨床數(shù)據(jù)顯示其鎮(zhèn)靜、水鈉潴留等副作用發(fā)生率低于天然制劑,體現(xiàn)合成藥物的優(yōu)勢。
各國藥典均將地屈孕酮列為合成孕激素。盡管其作用機制模擬天然激素,但世界衛(wèi)生組織藥物標準明確將其與植物源性或生物提取孕激素區(qū)分,歸入人工合成類藥物范疇。
需天然孕激素治療者可選擇微粒化黃體酮膠囊如Utrogestan,該藥物從薯蕷皂苷元轉(zhuǎn)化而來。但天然制劑存在口服吸收差、需多次給藥等局限,臨床需根據(jù)適應(yīng)癥權(quán)衡選擇。
使用地屈孕酮期間建議配合富含維生素B族的全谷物、深綠色蔬菜飲食,避免高脂飲食影響藥物吸收。適度進行瑜伽、散步等低強度運動有助于緩解藥物可能引起的腹脹癥狀,用藥期間需定期監(jiān)測肝功能及子宮內(nèi)膜變化。出現(xiàn)異常陰道出血或嚴重頭暈時應(yīng)及時就醫(yī)評估。