鹽酸伊伐布雷定片
臨床上常利用鹽酸伊伐布雷定片治療心絞痛疾病,這是一種片劑,每次服用等均有一定講究。但是我們知道是藥三分毒,一種藥物在幫助人類緩解疾病痛苦的同時(shí),同樣還會(huì)給人體造成一些不好的影響,所以在服用鹽酸伊伐布雷定片之初,最好仔細(xì)閱讀藥物的使用說(shuō)明書。
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸伊伐布雷定片
商品名稱:鹽酸伊伐布雷定片(可蘭特)
拼音全碼:YanSuanYiFaBuLeiDingpian(KeLanTe)
【主要成份】鹽酸依伐布雷定原料、鹽酸伊伐布雷定片均為化藥3.1。
【性狀】本品為片劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于禁用或不耐受β受體阻斷劑、竇性心律正常的慢性穩(wěn)定型心絞痛患者。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*14s
【用法用量】通常推薦起始劑量:5mg/次,2次/日。用藥三至四周后,根據(jù)治療效果,增加至7.5mg/次,2次/日。如果在治療期間,休息時(shí)心率減少持續(xù)低于50次/分,或病人體驗(yàn)涉及心跳緩慢的癥狀,如頭昏、疲勞或者血壓過(guò)低,劑量必須向下調(diào)整,包括可能劑量2.5mg/次,2次/日。必須每日兩次口服,例如早餐和晚餐時(shí)服用。如果心率低于50次/分,或心博徐緩癥狀持續(xù),則應(yīng)停止用藥。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】尚不明確。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】Muldderp應(yīng)用伊伐布雷定使慢性心力衰竭大鼠模型長(zhǎng)期減慢心率,于停藥3天后測(cè)定左室功能和結(jié)構(gòu)組織的改變參數(shù),根據(jù)結(jié)果認(rèn)為,長(zhǎng)期應(yīng)用伊伐布雷定能夠有效地改善心衰動(dòng)物的左室功能和結(jié)構(gòu)。Camm等研究了伊伐布雷定對(duì)心臟電生理參數(shù)的影響。結(jié)果顯示,隨著心率的下降,QT間期延長(zhǎng),而心率校正后的QT間期沒有延長(zhǎng)。但是,pR間期、QRS間期不受影響,此外,心房、房室結(jié)、希氏-浦肯野系統(tǒng)、心室的傳導(dǎo)性和不應(yīng)期也不受影響。LucatsL等人通過(guò)犬試驗(yàn)研究伊伐布雷定對(duì)心臟收縮后期室壁增厚的作用。結(jié)果顯示伊伐布雷定的純心率減緩作用不會(huì)改變這些參數(shù),且保護(hù)室壁增厚的組成,促進(jìn)了心臟泵血。VilaineJp研究發(fā)現(xiàn),伊伐布雷定能減少離體鼠右心房的自發(fā)性搏動(dòng)頻率和家兔竇房結(jié)標(biāo)本動(dòng)作電位的代謝率。BerdeauxA比較了伊伐布雷定和β受體阻斷劑的藥理效應(yīng),試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)兩者在心率降低相同水平情況下,伊伐布雷定提供的心臟舒張期灌流時(shí)間更長(zhǎng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】伊伐布雷定口服給藥后,能迅速和較徹底地吸收,在禁食條件下,一小時(shí)后能達(dá)到血藥峰濃度。在患者體內(nèi),伊伐布雷定的血漿蛋白結(jié)合率大約為70%,表觀分布容積在穩(wěn)態(tài)下接近100L。在推薦給藥每次5mg,每日兩次的長(zhǎng)期給藥中,最大血漿濃度為22ng/mL(CV=29%),穩(wěn)態(tài)下的平均血漿濃度為10ng/mL(CV=38%)。在肝臟和消化道內(nèi),伊伐布雷定僅通過(guò)細(xì)胞色素p4503A4發(fā)生氧化作用從而被代謝,主要的活性代謝物為N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血漿中的消除半衰期為2小時(shí)(70%~75%oftheAUC),有效半衰期為11小時(shí)??偳宄蕿?00mL/min,腎臟消除率為70mL/min。通過(guò)大便和小便最終排泄代謝物,在尿液中能找到4%的口服原藥。
【貯藏】密封。
【包裝】5mg*14片/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】JX20120088