富馬酸依美斯汀滴眼液
富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)屬于處方藥,由S.A.AlconCouvreurN.V.研制并生產(chǎn),其對于用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。有良好的效果。那么富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時,富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)?、?yán)格對照的試驗。由于動物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計人的反應(yīng),因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學(xué):在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持續(xù)15天,藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值([0.3ng/mL)??蓽y量的樣本中,依美斯汀的量為0.30-0.49ng/mL??诜烂浪雇『笱獫{半衰期為3-4小時??诜?4小時,口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn),但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的5‘-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。