伏立康唑片使用時需注意藥物相互作用、肝功能監(jiān)測、特殊人群用藥、過敏反應(yīng)及光敏性皮炎風(fēng)險。
1、藥物相互作用:
伏立康唑與利福平、卡馬西平、苯妥英鈉等肝藥酶誘導(dǎo)劑聯(lián)用會降低血藥濃度,需調(diào)整劑量。與環(huán)孢素、他克莫司等免疫抑制劑聯(lián)用可能增加后者毒性,建議監(jiān)測血藥濃度。避免與特非那定、西沙必利等QT間期延長藥物合用。

伏立康唑片
生產(chǎn)廠家:成都華神科技集團(tuán)股份有限公司制藥廠
功能主治:本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥,其適應(yīng)癥如下:治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。
用法用量:成人用藥:口服給藥,首次給藥時第一天均應(yīng)給予負(fù)荷劑量,以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩(wěn)態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%),所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細(xì)劑量見表:
口服
患者體重40kg
患者體重<40kg
負(fù)荷劑量
(第1個24小時)
每12小時給藥1次,每次
400mg(適用于第1個24小時)
每12小時給藥1次,每次
200mg(適用于第1個24小時)
維持劑量
(開始用藥24小時以后)
每日給藥2次,
每次200mg
每日給藥2次,
每次100mg
序貫療法:靜脈滴注和口服給藥尚可以進(jìn)行序貫治療,此時口服給藥無需給予負(fù)荷劑量,因為此前靜脈滴注給藥已經(jīng)使伏立康唑血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),推薦劑量如下:
負(fù)荷劑量
每12小時靜脈滴注1次,每次6mg/kg(適用于第1個24小時)
維持劑量
靜脈滴注
口服*
4mg/kg每12小時給藥1次
200mg每12小時給藥1次
注:*口服維持劑量:體重40kg者,每12小時1次,每次200mg,體重
療程:療程視患者用藥后的臨床和微生物學(xué)反應(yīng)而定。劑量調(diào)整:在使用本品治療過程中,醫(yī)生應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測其潛在的不良反應(yīng),并根據(jù)患者具體情況及時調(diào)整藥物方案,參見【不良反應(yīng)】和【注意事項】??诜o藥:如果患者治療反應(yīng)欠佳,口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次,每次300mg;體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次,每次150mg。如果患者不能耐受上述較高的劑量,口服給藥的維持劑量可以每次減50mg,逐漸減到每日2次,每次200mg(體重小于40kg的患者減到每日2次,每次100mg)。老年人用藥:老年人應(yīng)用本品時無需調(diào)整劑量。腎功能損害者:用藥中度到嚴(yán)重腎功能減退(肌酐清除率
靜脈*
口服**
負(fù)荷劑量
口服和靜脈用藥都不推薦用負(fù)荷劑量
維持治療
7mg/kg每日2次
200mg每日2次
*基于對82例2歲~12歲的免疫缺陷患者的群體藥代動力學(xué)分析結(jié)果。**基于對47例2歲~12歲的免疫缺陷患者的群體藥代動力學(xué)分析結(jié)果。尚未對肝功能和腎功能不全的2歲到12歲的兒童患者應(yīng)用本品進(jìn)行研究。對于兒童的這些推薦劑量基于伏立康唑干混懸劑的研究結(jié)果,尚未在兒童人群中研究伏立康唑干混懸劑和片劑的生物等效性。通常認(rèn)為兒童胃腸轉(zhuǎn)移時間有限,故片劑在兒童人群中的吸收可能與成人不同。因此推薦2歲到12歲的兒童使用伏立康唑干混懸劑。如果兒童患者不能耐受7mg/kg,每日2次的靜脈用藥,根據(jù)群體藥代動力學(xué)分析和以往的臨床經(jīng)驗,可以考慮從7mg/kg減量到4mg/kg每日2次,這個劑量相當(dāng)于成人中3mg/kg每日2次的暴露量。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例,給子伏立康唑的維持劑量,即每12小時1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治療有效。青少年(12到16歲)在治療研究中,對伏立康唑在青少年中的藥代動力學(xué)特性研究的很少。
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2、肝功能監(jiān)測:
用藥前需檢查基線肝功能,治療期間每2周監(jiān)測ALT、AST指標(biāo)。轉(zhuǎn)氨酶升高超過5倍正常值上限時應(yīng)停藥。肝硬化患者需根據(jù)Child-Pugh分級調(diào)整劑量,C級患者禁用。
3、特殊人群用藥:
孕婦禁用伏立康唑妊娠分級D級,哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停母乳喂養(yǎng)。兒童用藥需根據(jù)體重調(diào)整劑量,2歲以下幼兒安全性未確立。老年患者清除率降低,建議從最低推薦劑量開始。

4、過敏反應(yīng):
用藥初期可能出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏癥狀,嚴(yán)重者可發(fā)生Stevens-Johnson綜合征。出現(xiàn)黏膜損傷、全身性水皰等超敏反應(yīng)需立即停藥。有磺胺類藥物過敏史者慎用。
5、光敏性防護(hù):
治療期間需嚴(yán)格防曬,外出使用SPF50+防曬霜并穿戴遮陽衣物。避免日光浴、紫外線照射等行為。如出現(xiàn)皮膚灼燒感、紅斑等光毒性反應(yīng),應(yīng)及時就醫(yī)處理。

伏立康唑治療期間建議保持低脂高蛋白飲食,適量補充維生素D。避免劇烈運動導(dǎo)致脫水影響藥物代謝。長期用藥者每3個月需進(jìn)行眼科檢查排除視覺障礙。儲存時應(yīng)避光密封,25℃以下干燥環(huán)境保存。漏服藥物超過8小時無需補服,下次按原劑量繼續(xù)使用。