利福平膠囊的主要成份為利福平，利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。那么，利福平膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L／kg。蛋白結(jié)合率為80％～91％。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。
利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。60％～65％的給藥量經(jīng)糞便排出，6％～15%的藥物以原形、15％為活性代謝物經(jīng)尿排出，7％則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
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