琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片的藥物相互作用是有哪些呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片的用法用量是單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復(fù)發(fā)者,應(yīng)待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時內(nèi)的總劑量不得超過200mg(8片)。
琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標(biāo)記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué),降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。
琥珀酸舒馬普坦片的藥物相互作用是含麥角胺的藥物可能加劇血管痙攣反應(yīng)。從理論上講,在24小時內(nèi)同時使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥(象雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)會使這種反應(yīng)更甚,所以應(yīng)該避免。對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此,兩者禁止配伍使用。有報道表明選擇性5—羥色胺攝取抑制劑(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林)與舒馬普坦合用時偶爾會出現(xiàn)虛弱,反射亢進和共濟失調(diào)。如果一定要合用,建議對病人進行適當(dāng)?shù)挠^察。