阿那曲唑片屬于非甾體類芳香化酶抑制劑,通過阻斷雌激素合成發(fā)揮抗腫瘤作用,不屬于傳統(tǒng)意義上的激素藥物。
阿那曲唑通過選擇性抑制芳香化酶,阻斷雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化過程。這種作用主要發(fā)生在周圍組織中,對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素合成無直接影響。藥物分子結(jié)構(gòu)與天然激素?zé)o相似性,不會(huì)激活雌激素受體。
該藥適用于絕經(jīng)后激素受體陽性乳腺癌患者,作為輔助治療或晚期一線用藥。其治療基礎(chǔ)是降低體內(nèi)雌激素水平,而非補(bǔ)充外源性激素。臨床研究顯示對(duì)孕激素、睪酮等其它激素分泌無明顯干擾。
不同于他莫昔芬等激素受體調(diào)節(jié)劑,阿那曲唑不直接作用于雌激素受體。對(duì)比糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素等典型激素藥物,其作用靶點(diǎn)集中在特定代謝酶系統(tǒng),不會(huì)引發(fā)全身性激素調(diào)節(jié)紊亂。
藥物經(jīng)肝臟CYP3A4酶代謝后通過尿液排出,半衰期約40小時(shí)。代謝產(chǎn)物無激素活性,長(zhǎng)期使用不會(huì)導(dǎo)致反饋性垂體功能抑制。定期監(jiān)測(cè)骨密度和血脂是必要的預(yù)防措施。
常見副作用包括潮熱、關(guān)節(jié)痛和骨質(zhì)疏松,均與雌激素剝奪相關(guān)而非激素樣作用。嚴(yán)重肝功能障礙患者需調(diào)整劑量,但不會(huì)出現(xiàn)庫欣綜合征等典型激素藥物不良反應(yīng)。
使用期間建議保持鈣質(zhì)攝入每日1000mg,每周進(jìn)行3次負(fù)重運(yùn)動(dòng)如快走或太極拳。定期監(jiān)測(cè)骨密度和血清維生素D水平,必要時(shí)補(bǔ)充碳酸鈣和骨化三醇。避免同時(shí)使用含雌激素的保健品或中藥,治療期間每3個(gè)月復(fù)查肝功能與血脂譜。