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噻托溴銨粉吸入劑對(duì)老年患者、肝功能不全和腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。那么,噻托溴銨粉吸入劑的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

噻托溴銨粉吸入劑

噻托溴銨粉吸入劑 生產(chǎn)廠家:Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG 功能主治:噻托溴銨是一個(gè)支氣管擴(kuò)張劑,適用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。 用法用量:。
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噻托溴銨粉吸入劑的藥理毒理是:

藥理作用:噻托溴銨為長(zhǎng)效的抗膽堿能藥物,它對(duì)五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。通過(guò)和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對(duì)支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性。體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。本品對(duì)支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。

毒理研究生殖毒性:大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的760倍),對(duì)生育力未見(jiàn)影響。大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見(jiàn)這種作用。

遺傳毒性:本品細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)、V79中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

致癌性:大鼠吸入本品劑量達(dá)0.059mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.145mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.002mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀察到致癌作用。

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