左卡尼汀口服溶液的主要成分為左卡尼汀。本品為無色的澄明液體;微香,味甜??诜?用餐時服用.成人每日1-3g(1-3支),分2-3次服用;兒童起始劑量每公斤體重50mg,根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量,通常劑量為每公斤體重50-100mg(最大劑量一天不超過3g)。那么左卡尼汀口服溶液所產(chǎn)生的藥代動力學是什么呢?
一次口服0.5g,健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L.單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5-2g,對健康受試者,其生物半衰期大約為2-15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑,靜脈注射12小時內(nèi)從尿中回收大約70%,24小時內(nèi)大約80%,口服給藥,尿中回收10%。
左卡尼汀口服溶液用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。
左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂??嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。