重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的主要成分為重酒石酸卡巴拉汀。那么,哪些人群禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長(zhǎng)90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過(guò)血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過(guò)膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。酒石酸卡巴拉汀膠囊體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
已知對(duì)重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過(guò)敏的患者禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。
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