嗎替麥考酚酯片
嗎替麥考酚酯片(驍悉)屬于處方藥,由上海羅氏制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng),嗎替麥考酚酯片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式,是活性代謝產(chǎn)物。嗎替麥考酚酯片是強(qiáng)效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因?yàn)門和B淋巴細(xì)胞的增殖嚴(yán)格依賴于嘌呤的從頭合成,而其他的細(xì)胞可以利用補(bǔ)救途徑,因此MPA有抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后,嗎替麥考酚酯片迅速并完全代謝為活性代謝產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片的藥物口服吸收迅速和基本完全吸收。嗎替麥考酚酯片代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)的形式,后者無藥理活性。嗎替麥考酚酯片的原藥在靜脈注射的過程中在身體中可以檢測到,注射停止或口服后很短時(shí)間(大約5分鐘)嗎替麥考酚酯的濃度低于可定量的下限(0.4μg/ml)。
嗎替麥考酚酯片與口服避孕藥合用:口服避孕藥的藥代動力學(xué)不受同服驍悉的影響。18例銀屑病的婦女連續(xù)3個(gè)月經(jīng)周期的研究表明,嗎替麥考酚酯(1gbid)與含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔諾孕酮(0.05-0.20mg),去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05-0.10mg)的結(jié)合型口服避孕藥聯(lián)合給藥,黃體酮、LH和FSH的血清水平無顯著影響,暗示嗎替麥考酚酯對口服避孕藥的卵巢抑制功能可能無影響。