米非司酮片在人體內(nèi)的代謝時(shí)間因人而異,通常需要5-7天完成大部分藥物成分的排出。
米非司酮的半衰期約為18-40小時(shí),意味著單次給藥后,約4-5個(gè)半衰期可清除95%以上的藥物成分。肝臟通過(guò)CYP3A4酶將其轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物,經(jīng)膽汁和尿液排泄。
肝功能異常者代謝速度可能延長(zhǎng)至7-10天,腎功能不全者經(jīng)尿排泄效率降低。體重指數(shù)超過(guò)30的人群,脂肪組織會(huì)延緩藥物分布容積的清除。
同時(shí)服用紅霉素、酮康唑等CYP3A4抑制劑時(shí),代謝時(shí)間延長(zhǎng)50%。利福平、卡馬西平等酶誘導(dǎo)劑則可能縮短排出周期至3-4天。
血藥濃度檢測(cè)可發(fā)現(xiàn)3天內(nèi)的用藥史,尿檢敏感期為5-7天。特殊質(zhì)譜法能檢測(cè)到10天以上的微量代謝物,但臨床意義有限。
用于藥物流產(chǎn)時(shí),配伍米索前列醇后,98%的妊娠組織在用藥后6-8小時(shí)排出。完全流產(chǎn)者子宮恢復(fù)需2周,期間可能持續(xù)檢出微量代謝物。
建議用藥后保持每日2000ml飲水量促進(jìn)排泄,適度進(jìn)行快走、游泳等有氧運(yùn)動(dòng)加速代謝。用藥后2周內(nèi)避免攝入葡萄柚汁等影響肝酶活性的食物,定期復(fù)查血hCG水平監(jiān)測(cè)藥物效果。