西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類(lèi)白色。主要成份為西羅莫司。那么,服用西羅莫司片會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺病嗎?
西羅莫司片能抑制由抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在細(xì)胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合并抑制其活性,從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。西羅莫司片的實(shí)驗(yàn)?zāi)P脱芯勘砻?,西羅莫司片可延長(zhǎng)小鼠、大鼠、豬和/或靈長(zhǎng)目動(dòng)物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),并延長(zhǎng)預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的間質(zhì)性肺?。航邮苊庖咭种浦委?包括西羅莫司片)的患者有無(wú)明確感染原的間質(zhì)性肺病發(fā)生,有些可能是致命的。這類(lèi)疾病包括非感染性肺炎、閉塞性細(xì)支氣管炎伴機(jī)化性肺炎(BOOP)(發(fā)生頻率較低)和肺纖維化。在有些病例中,停用西羅莫司片或減少劑量可以消除這種間質(zhì)性肺病。隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高,患此病的風(fēng)險(xiǎn)也隨之升高(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]-間質(zhì)性肺病)。