霉酚酸酯(簡稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)用于預(yù)防急性器官排異反應(yīng)，治療同種異體腎移植后難治性排異反應(yīng)，嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)應(yīng)該與環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

嗎替麥考酚酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如下：口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)，口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA高峰，與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日)，平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時(shí)曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線下面積比腎功能正?；謴?fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。

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