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辛伐他汀片禁用于活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者;懷孕和哺乳期婦女。那么,辛伐他汀片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?

辛伐他汀片

京必舒新 辛伐他汀片 生產(chǎn)廠家:浙江京新藥業(yè)股份有限公司 功能主治:1.高脂血癥:(1)對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者,當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時,辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者,當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時,辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病,對冠心病患者,辛伐他汀用于:(1)減少死亡的危險(xiǎn)性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。(4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展,包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。 用法用量:口服:如需要可掰開服用。詳見說明書。
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辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。

辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。

辛伐他汀片主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。辛伐他汀片口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片的注意事項(xiàng)是:

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。

2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中,有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后,則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平,但無黃疸或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征,亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn),特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù),則應(yīng)予停藥。與其他降脂藥相同,應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn),但一般為一過性且不伴隨任何癥狀,所以不必停藥。

3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK,來自骨骼肌)輕微的一過性升高,但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病,因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛,應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。

4.眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時,隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加,長期臨床研究資料顯示,辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。

5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故,辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。

6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥)。

7.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。

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