替米沙坦片的主要成份是替米沙坦。替米沙坦片是很多高血壓患者,尤其是原發(fā)性高血壓患者所采用的一種抗高血壓藥物。那么,替米沙坦片的藥理作用會(huì)如何呢?
替米沙坦片的用法用量:應(yīng)個(gè)體化給藥,唱用初始劑量為40mg,每日一次。在20mg-80mg劑量范圍內(nèi),替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓,可加大劑量,最大劑量為80mg,每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效,因此在考慮增加藥物劑量時(shí)需注意用藥時(shí)間。
替米沙坦片的藥理作用:替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。
替米沙坦片的注意事項(xiàng):
1.低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。
2.肝功能損傷:替米沙坦的排泄主要是通過(guò)膽汁分泌,膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降,這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí),需考慮更換藥物。
3.腎功能損傷:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí)),以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥,偶見(jiàn)急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)相似情況。
單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明,患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。無(wú)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人長(zhǎng)期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù),病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。
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