螺內酯片的主要成份為螺內酯,其化學名稱為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯?;颊吒哐洉r禁用。那么,螺內酯片的注意事項是怎樣呢?
螺內酯片口服吸收較好的生物利用度大于90%,螺內酯片的血漿蛋白結合率在90%以上,螺內酯片進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),螺內酯片口服1日左右起效,2~3日達高峰,螺內酯片停藥后作用仍可維持2~3日。螺內酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,螺內酯片每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),螺內酯片每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。螺內酯片無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,螺內酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內酯片的結構與醛固酮相似,螺內酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內酯片作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,螺內酯片對Ca2+和的作用不定。螺內酯片僅作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片對腎小管其他各段無作用,螺內酯片的利尿作用較弱。螺內酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。螺內酯片的注意事項是:
1.本片劑每片含螺內酯12mg,口服后吸收總量與其它片劑20mg吸收總量相當。
2.以下情況應慎用:
(1)孕婦、哺乳期婦女慎用。
(2)無尿、充血性心力衰竭、低鈉血癥、代謝性酸中毒、肝功能不全者慎用。
3.腎功能有損害者易出現高血鉀及電解質紊亂。