氟他胺片的主要成份為氟他胺。化學(xué)名:2-二甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。那么,氟他胺片的注意事項(xiàng)有什么呢?
氟他胺片為非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑,氟他胺片與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。氟他胺片與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
氟他胺片口服后從胃腸道吸收。氟他胺片的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,氟他胺片在體內(nèi)大部分迅速代謝,氟他胺片主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。氟他胺片單劑量口服250mg,氟他胺片代謝物約2小時(shí)達(dá)血濃度高峰,血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時(shí)。氟他胺片原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過(guò)尿液,少量通過(guò)糞便排出體內(nèi)。
氟他胺片適用于以前未經(jīng)治療,或?qū)に乜刂漂煼o(wú)效或失效的晚期前列腺癌癥病人,氟他胺片可被單獨(dú)使用(睪丸切除或不切除)或與促黃體生成激素釋放激素(LHRH)激動(dòng)劑合用。氟他胺片作為治療局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌癥的一部分,氟他胺片也可縮小腫瘤體積和加強(qiáng)對(duì)腫瘤的控制以及延長(zhǎng)無(wú)病生存期。
氟他胺片的注意事項(xiàng):本品有可能造成肝功能損害,轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2~3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗(yàn)。在前四個(gè)月應(yīng)每月進(jìn)行相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查之后進(jìn)行定期檢查,在出現(xiàn)肝功能異常的癥狀/體征時(shí)(例如:瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類(lèi)似流感的癥狀者),應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果顯示病人肝臟有損傷或黃疸,但并沒(méi)有證實(shí)肝轉(zhuǎn)移的情況下,如果病人黃疸加重或轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2~3倍,即使無(wú)臨床癥狀,亦應(yīng)停用本品。本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療時(shí),應(yīng)了解每個(gè)藥可能出現(xiàn)的不良反應(yīng),沒(méi)有醫(yī)生的指導(dǎo),病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。病人注意事項(xiàng):在治療前,應(yīng)告知所有的病人,藥物有可能造成肝功能損害,告訴病人如果出現(xiàn)肝功能損害的癥狀應(yīng)立即向醫(yī)生咨詢(xún),這些癥狀包括皮膚瘙癢,深色尿(不包括淡黃色或黃綠色尿),惡心、嘔吐、持續(xù)食欲減退、鞏膜黃染或皮膚黃疸,右上腹壓痛或“流感”樣癥狀。