糠甾醇片不屬于激素類藥物,其主要成分為植物甾醇衍生物,具有調(diào)節(jié)血脂、抗炎等作用。該藥物通過抑制膽固醇吸收、改善血管內(nèi)皮功能等機(jī)制發(fā)揮作用,臨床常用于高膽固醇血癥、動(dòng)脈粥樣硬化等疾病的輔助治療。
糠甾醇片活性成分為谷甾醇與豆甾醇混合物,屬于植物源性甾體化合物。這類物質(zhì)結(jié)構(gòu)與人體膽固醇相似,但無激素樣活性,不會(huì)干擾內(nèi)分泌系統(tǒng)。其作用靶點(diǎn)集中于腸道膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制減少外源性膽固醇吸收。
藥物通過選擇性阻斷小腸黏膜NPC1L1受體,使飲食中膽固醇排泄率提升30%-40%。同時(shí)激活肝臟LDL受體表達(dá),加速低密度脂蛋白代謝。實(shí)驗(yàn)顯示其可使血清總膽固醇降低15%-20%,且不影響睪酮、皮質(zhì)醇等激素水平。
激素類藥物主要用于替代治療或免疫調(diào)節(jié),如潑尼松治療風(fēng)濕性疾病。而糠甾醇片說明書明確標(biāo)注適用于原發(fā)性高膽固醇血癥,尤其適合不能耐受他汀類藥物的患者,與激素類適應(yīng)癥無重疊。
口服后藥物基本不被人體吸收,以原型隨糞便排出。不同于激素類藥物需經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化,糠甾醇片不參與甾體激素合成途徑,對(duì)下丘腦-垂體-靶腺軸無反饋抑制作用,長(zhǎng)期使用不會(huì)導(dǎo)致庫欣綜合征等激素相關(guān)不良反應(yīng)。
多項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)證實(shí),連續(xù)服用12周糠甾醇片患者未見促卵泡激素、黃體生成素等生殖激素波動(dòng)。與雌激素受體、雄激素受體無親和力,不會(huì)誘發(fā)乳腺增生、月經(jīng)紊亂等激素相關(guān)副作用。
日常使用需配合低膽固醇飲食,減少動(dòng)物內(nèi)臟、蛋黃等高膽固醇食物攝入。建議搭配有氧運(yùn)動(dòng)如快走、游泳等增強(qiáng)降脂效果。用藥期間定期監(jiān)測(cè)血脂四項(xiàng),若出現(xiàn)腹瀉等胃腸道反應(yīng)可調(diào)整為餐后服用。需注意該藥不能替代他汀類藥物,嚴(yán)重高膽固醇血癥仍需聯(lián)合治療。