他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。那么,他達拉非片的禁忌是怎樣?
他達拉非片的平均分布容積約63升,他達拉非片進入組織。他達拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。他達拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達拉非片這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13,000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
他達拉非片于口服后快速吸收,他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,他達拉非片可以與或不與食物同服。他達拉非片的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的禁忌是:
1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內(nèi),不應(yīng)用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風險。
3.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴禁服用他達拉非:
(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。
(3)在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者。
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
(5)最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
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