雙嘧達(dá)莫片
醫(yī)院是一個(gè)我們想盡辦法遠(yuǎn)離,但是出于無(wú)奈,還是得接觸的地方。一旦今進(jìn)入醫(yī)院,不但人的心情會(huì)變得難受,還會(huì)花不少錢。醫(yī)院的藥物千千萬(wàn)萬(wàn),雙嘧達(dá)莫片是醫(yī)院常開(kāi)的藥物中的一種,尤其是對(duì)于腦血栓患者來(lái)說(shuō)更是必須使用的藥物。雙嘧達(dá)莫片的作用都有哪些呢?
雙嘧達(dá)莫片,適應(yīng)癥為主要用于抗血小板聚集,用于預(yù)防血栓形成。主要用于抗血小板聚集,用于預(yù)防血栓形成。
本品主要成份為:雙嘧達(dá)莫。其化學(xué)名稱為:2,2′,2“,2“′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
不良反應(yīng)
治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫,長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn),停藥后可消除。
上市后的臨床報(bào)告中,罕見(jiàn)不良反應(yīng)有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關(guān)節(jié)炎、惡心、消化不良、感覺(jué)異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動(dòng)過(guò)速。
藥物過(guò)量
如果發(fā)生低血壓,必要時(shí)可用升壓藥。急性中毒癥狀在動(dòng)物試驗(yàn)中有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合,透析可能無(wú)益。
藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為:
1.抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMp)增多。通過(guò)這一途徑,血小板活化因子(pAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADp)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶(pDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶(cGMp-pDE),對(duì)cAMp-pDE的抑制作用弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMp濃度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。
4.增強(qiáng)內(nèi)源性pGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
毒理研究未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。