西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以減少肝臟產(chǎn)生的葡萄糖、減少葡萄糖在腸道的吸收,還可以通過增加外周組織對葡萄糖的攝入和利用來提高機體的胰島素敏感度。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)與磺酰脲類藥物不同的是,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)不會引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖,也不會引起高胰島素血癥?;颊呓邮芏纂p胍治療時體內(nèi)胰島素的分泌量不變,但空腹胰島素水平和白天的血胰島素反應(yīng)水平可能會降低。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以防止腸促胰島激素被DPP-4水解,因此可以升高血漿內(nèi)活性GLP-1和GIP的濃度。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是通過提高活性腸促胰島激素的水平來增加胰島素的釋放并降低胰高糖素水平,且這種作用呈葡萄糖依賴性。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰島素和胰高糖素水平的上述變化會使血紅蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖濃度都降低。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)即使在體內(nèi)血糖水平很低的時候,磺酰脲類藥物仍然可以促進胰島素的分泌,并且導致2型糖尿病患者和正常人出現(xiàn)低血糖。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是一種強效、高選擇性的DPP-4酶抑制劑,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)在達到治療濃度時也不會抑制與DPP-4酶密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9酶。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是一種降血糖藥物,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)通過改善2型糖尿病患者的糖耐量來降低基礎(chǔ)和餐后血糖。它的藥理學作用機理與其他口服降血糖藥不同。
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)與地高辛合用,當?shù)馗咝僚c西格列汀合用時,西格列汀藥代動力學曲線下面積和平均峰藥濃度都有輕度增加。目前認為這種增加程度沒有臨床意義。盡管如此,對于接受地高辛治療的患者仍應(yīng)適當監(jiān)測。