丁苯酞軟膠囊
缺血性腦卒中的情況很復(fù)雜,而且危害性大,在患病之后需要及時的進行治療。治療的原則是根據(jù)病因、發(fā)病機制、臨床類型等對癥治療,而藥物是重要的控制手段,丁苯酞軟膠囊對這種疾病的治療具有不錯的效果。但我們必須對藥物的作用有充分認識。那么,丁苯酞軟膠囊的作用有哪些?
丁苯酞軟膠囊主要成分是丁苯酞,是一種人工合成的消旋體,臨床上主要用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中的治療。
臨床研究結(jié)果表明,丁苯酞軟膠囊對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用,可促進患者功能恢復(fù)。
藥理研究顯示,丁苯酞軟膠囊具有出色的安全性單一體結(jié)構(gòu),具有多種藥理作用,可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié),動物實驗表明,丁苯酞軟膠囊具有較強的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積,減輕腦水腫。
使用丁苯酚軟膠囊的副作用主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,根據(jù)隨訪觀察病例的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),停藥后可恢復(fù)正常。此外,偶見惡心、腹部不適及精神癥狀等。
1、餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。
2、肝、腎功能嚴(yán)重受損者慎用。
3、用藥過程中需注意肝功變化。
4、因本品缺乏出血性腦卒中臨床研究數(shù)據(jù),故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5、有精神癥狀者慎用。
藥理作用:本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同,為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明,本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用)對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有顯著改善作用,可促進患者功能恢復(fù)。國內(nèi)外研究表明,缺血性腦損傷的病理機制非常復(fù)雜,有多個病理環(huán)節(jié)參與,是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學(xué)研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié),具有較強的抗腦缺血作用,明顯改善缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,增加缺血區(qū)毛細血管數(shù)量;減輕腦水腫,縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積;改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內(nèi)皮NO和pGI2的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細胞內(nèi)鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。
毒性研究:重復(fù)給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組,停藥后可恢復(fù)正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動物體重增加緩慢,肝臟明顯增大,肝細胞空泡樣腫大,血清堿性磷酸酶活性明顯增加,停藥后上述表現(xiàn)恢復(fù)正常;小劑量組動物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。
生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經(jīng)口給藥(雌性動物為交配前給藥二周,受孕后繼續(xù)給藥15天,雄性動物連續(xù)給藥8周)80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,結(jié)果對親代動物生育力無明顯影響,未表現(xiàn)出明顯胚胎毒性和致畸作用。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗中,灌胃給藥80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,結(jié)果高劑量組動物出現(xiàn)妊娠期延長趨勢,其中一只孕鼠難產(chǎn)(剖檢為死胎),少數(shù)動物無乳汁分泌,并出現(xiàn)仔鼠(4日齡)存活率下降,仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分?jǐn)?shù)降低(反映協(xié)調(diào)平衡能力),F(xiàn)2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲;中、低劑量組未見明顯影響。
遺傳毒性:Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。