鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片,片芯也為白色。鹽酸舍曲林片的主要成份為鹽酸舍曲林。那么,鹽酸舍曲林片的劑量調(diào)整是怎樣呢?
鹽酸舍曲林片平均半衰期為22-36小時(shí)。鹽酸舍曲林片與終末清除半衰期相一致,鹽酸舍曲林片每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,鹽酸舍曲林片在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。鹽酸舍曲林片的血漿蛋白結(jié)合率為98%。鹽酸舍曲林片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,鹽酸舍曲林片有較大的分布容積。鹽酸舍曲林片是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。鹽酸舍曲林片的作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。鹽酸舍曲林片在臨床劑量下,鹽酸舍曲林片可以阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。
鹽酸舍曲林片主要首先通過(guò)肝臟代謝,鹽酸舍曲林片的血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,鹽酸舍曲林片的半衰期是62-104小時(shí)。鹽酸舍曲林片和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。鹽酸舍曲林片對(duì)食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,鹽酸舍曲林片對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
鹽酸舍曲林片的劑量調(diào)整:對(duì)于每日服用一片(50mg)療效不佳而對(duì)藥物耐受性較好的患者可增加劑量,至少需一周時(shí)間將劑量升至最大四片(200mg)/日。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí),劑量的調(diào)整時(shí)間間隔不應(yīng)短于1周。服藥七日內(nèi)可見(jiàn)療效。完全起效則需要更長(zhǎng)的時(shí)間,強(qiáng)迫癥的治療尤其如此。