來曲唑片

來曲唑片

來曲唑

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。 對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。 治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

以本品輔助治療應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)。 　　對(duì)于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的...

本品為薄膜包衣片，除去包衣以后顯白色。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。 　　臨床試驗(yàn)中最常見的不良反應(yīng)為熱潮紅，關(guān)節(jié)痛、惡心和疲勞。很多不良反應(yīng)是因?yàn)榇萍に厝狈λ碌恼Ｋ幚碜饔?如，熱潮紅、脫發(fā)和陰道出血)。表1列出的不良反應(yīng)來源于臨床研究和上市后報(bào)告。 　?。ū砀褚娬f明書） 　　(1)包括神經(jīng)質(zhì)、興奮 　　(2)包括感覺異常、感覺遲鈍 　　(3)包括淺表或深部血栓性靜脈炎 　　(4)包括紅斑、斑丘疹、牛皮癬、水泡疹 　　(5)包括乏力、不適 　　(6)僅在轉(zhuǎn)移/新輔助治療中出現(xiàn) 　　(7)在輔助治療中，不考慮因果關(guān)系，來曲唑和他莫昔芬組發(fā)生下列不良反應(yīng)的頻率分別為：血栓(2.1%vs.3.6%)、心絞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。 　　(8)在后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的情況下，中位治療持續(xù)時(shí)間來曲唑組是60個(gè)月，安慰劑組是37個(gè)月，下列不良反應(yīng)被分別報(bào)告于來曲唑和安慰劑(不包括換用來曲唑的患者)：新發(fā)生或加重的心絞痛(1.4%比1.0%)；需要手術(shù)治療的心絞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一過性缺血(1.5%比0.8%)。

對(duì)活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。絕經(jīng)前、妊娠、哺乳期婦女。

運(yùn)動(dòng)員慎用 　　對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者，在治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。 　　本品不得與其它含雌激素的藥物同時(shí)使用，因?yàn)榇萍に貢?huì)抵消本品的藥理作用。 　　本品可降低血液循環(huán)中的雌激素水平，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。 　　對(duì)于患有骨質(zhì)疏松癥或具有骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，在使用本品進(jìn)行輔助治療之前，應(yīng)使用骨密度劑量?jī)x對(duì)骨密度進(jìn)行評(píng)估，之后須定期檢查。 　　建議在治療期間檢測(cè)總體骨骼健康，如有必要應(yīng)隨時(shí)檢查，從而防止或治療骨質(zhì)疏松癥，應(yīng)密切觀察出現(xiàn)問題的患者。 　　腎功能不全? 　　沒有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險(xiǎn)性。 　　肝功能不全 　　嚴(yán)重肝功能不全的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對(duì)這些患者嚴(yán)密觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)）。沒有重復(fù)用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。 　　對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響? 　　在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶見觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。

來曲唑與CYP3A4酶的底物。雖然來曲唑似乎不會(huì)對(duì)經(jīng)CYP3A4酶代謝的藥物產(chǎn)生影響，但這些藥物可能會(huì)影響CYP3A4酶對(duì)來曲唑的生物轉(zhuǎn)化。 　　體外研究發(fā)現(xiàn)，來曲唑可抑制細(xì)胞色素P450同功酶2A6，并輕度抑制2C19 。當(dāng)應(yīng)用藥物的活性主要依賴這些同功酶時(shí)，同時(shí)應(yīng)用這些治療指數(shù)很窄的藥物應(yīng)非常謹(jǐn)慎。CYP2A6酶在藥物代謝中并不起主要作用。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，當(dāng)來曲唑的濃度接近血漿穩(wěn)態(tài)濃度的100倍時(shí)，它并不對(duì)安定（CYP2C19的底物）的代謝產(chǎn)生明顯影響。因此臨床上不太可能產(chǎn)生與CYP2C19相關(guān)的相互作用。 　　與西咪替丁和華法令相互作用的臨床研究表明，這些藥物與來曲唑合用不會(huì)產(chǎn)生臨床上顯著的藥物相互作用。 　　來曲唑和三苯氧胺（20 mg/天）合用后，血漿來曲唑水平平均下降38%。來曲唑?qū)θ窖醢返难獫{濃度沒有影響。 　　目前還沒有來曲唑與其它抗腫瘤藥物合用的臨床經(jīng)驗(yàn)的資料。

30℃以下貯藏，避免兒童誤取。

注冊(cè)證號(hào)H20140149

Novartis Pharma Stein AG,Switzerland