攻擊肺癌細胞的靶點有多方面, 目前研究較成熟的主要有腫瘤細胞表面的靶點, 如單克隆抗體針對細胞膜分化相關抗原、細胞信號轉(zhuǎn)導分子如表皮生長因子(EGF)及其受體(EGFR)和血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)及其受體上的酪氨酸激酶,以及法尼基轉(zhuǎn)移酶, 基質(zhì)金屬蛋白酶等。
肺癌新的分子靶向藥物
藥品名 商品名 作用靶點
酪氨酸激酶抑制劑
吉非替尼片(Gefitinib) 易瑞沙(Iressa) HER1/EGFR
厄羅替尼(厄羅替尼) 他昔瓦(他昔瓦) HER1/EGFR
拉帕替尼(Lapatinib) HER-2/EGFR雙重抑制劑
新生血管抑制劑
貝伐單抗(Bevacizumab) 阿瓦斯汀(貝伐單抗) VEGF
西妥昔單抗(Cetuxmab) 愛必妥(Erbitux) EGFR1
曲妥珠單抗(Trastuzumab) 赫賽汀(Herceptin) EGFR2/Her-2/neu
重組人血管內(nèi)皮抑素(rh Endostatin) 恩度(YH-16) 血管內(nèi)皮素
內(nèi)皮生長因子抑制劑(Thalidomide) 反應停 內(nèi)皮生長因子
維甲酸受體(RXR)抑制劑( Bexarotene) RXR
蛋白酶小體抑制劑(Bortezomib) 萬珂Velcade ) 蛋白酶小體
環(huán)氧合酶2(Cox 2)抑制劑: 西樂葆(Celecoxib) Cox 2
葉酸抑制劑: 培美曲塞二鈉(Pemetrexed) 力比特 葉酸
阿萊慕塔?(Alimta)—注射用培美曲塞二鈉(Pemetrexed)
適應證及用法
?、?惡性胸膜間皮瘤培美曲塞二鈉與順鉑聯(lián)合使用是惡性胸膜間皮瘤患者的推薦療法，
適用于腫瘤無法切除者及其它一些不適合手術切除治療的患者。
臨床研究
隨機試驗：在448名未接受化學治療的惡性胸膜間皮瘤(MPM)患者中進行了多中心、隨機化的單盲實驗，將接受培美塞二鈉和順鉑聯(lián)合治療的患者與僅接受順鉑治療的患者的存活率進行比較。培美曲塞二鈉為靜脈給藥，10分鐘內(nèi)給藥500mg/m2;順鉑也為靜脈給藥，2小時內(nèi)給藥75mg/ m2，且在培美曲塞二鈉給藥結束后約30分鐘內(nèi)開始給藥。兩種藥均在每個21天周期的第一天給予。在112名患者接受治療后，由于白細胞及胃腸道毒性的緣故實驗有所改動，所有患者都接受了葉酸及維生素B12的補充。
② NSCLC
在 NSCLC的II臨床試驗中，ALIMTA用于一線化療進展3個月后或 一線化療3個月內(nèi)進展者，81 名患者參加兩組隊列研究，A組先前含鉑方案，B組無鉑方案。用法： ALIMTA500 mg/m2 10分鐘內(nèi)滴完，21天一個療程。 結果在79名可評價的患者中，反應率為8.9%，A、B兩組分別為4.5% 和14.1% 。平均反應時間為6.8個月，平均生存時間為5.7個月。6個月的存活率為48%。TTP為2個月。
在一組NSCLC的III臨床試驗中，采用單臂、對照、非雙盲方法，研究571名患者隨機分為ALIMTA?治療組和多烯紫杉醇治療組。平均生存時間分別為 8.3個月和7.9個月，兩組無明顯差別。反應率分別為 9.1%和8.8%，兩組亦無明顯差異，表明ALIMTA?單獨治療可達到與多烯紫杉醇相似的療效。
?、?不可切除的或轉(zhuǎn)移性胰腺癌
在 II臨床試驗中，ALIMTA用于晚期胰腺癌患者42名，用藥600 mg/m2 10分鐘內(nèi)滴完，21天一個療程。 結果35例完成2個療程治療，CR 1例(16.2個月)，PR 1例(6.9 個月) ，反應率為 5.7% ，40% SD(5例持續(xù) 6 個月對以上)。平均生存時間為6.5 個月, 1年存活率 28%。證明ALIMTA對晚期胰腺癌也非常有效。
?、芡砥谖赴?/p>
在36名IV期胃癌的患者中進行了II期臨床試驗， 2例CR，6例PR。反應率為 21% 。
平均反應時間為4.6個月，平均生存時間7.8 個月。證明ALIMTA對晚期胃癌有效。
